Загрузка...
 

Азалептин



АЗАЛЕПТИН (Azaleptinum).
8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо-[b, e][1,4]диазепин:

СИНОНИМЫ:

Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Ale¬moxan, Clazaril, Clozapine, Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.

Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.
К характерным фармакологическим особенностям азалептина относятся выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое a адренолитическое действие; каталептогенным эффектом не обладает; по имеющимся данным, блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается; выводится с мочой и фекалиями.
Клинически отличается сильным антипсихотическим в сочетании с седативным и мышечно-расслабляющим действием при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что связано с центральным холинолитическим эффектом препарата). Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и иные алифатические фенотиазины.
Вследствие отсутствия у азалептина присущих “типичным” нейролептикам экстрапирамидных расстройств, его часто относят к так называемым “атипичным” нейролептикам.
Применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоно-галлюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза, аффективной напряженности и расстройствах настроения, психопатиях у возбужденных больных, при бессоннице. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к другим нейролептикам.
Назначают внутрь (после еды) в 2—3 приема. Разовая доза для взрослых 0,05—0,2 г, суточная — 0,2—0,4 г, максимальная суточная — 0,9 г. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 0,025—0,2 г в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы).
При расстройствах сна различного генеза назначают по 0,025—0,05 г.
Разовая и суточная доза для детей 6—8 лет соответственно 0,005—0,01 и 0,015—0,03 г, 8—15 лет — 0,01—0,02 и 0,03—0,06 г.
Азалептин обычно хорошо переносится; в связи с выраженным центральным холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалептином могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, запоры, желтуха, гепатит, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии. Наиболее серьезное осложнение — гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимо тщательно следить за картиной крови. Анализы крови в первые 18 нед лечения проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Препарат противопоказан при алкогольном и других токсических психозах, при спазмофилии, миастении, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой и кроветворной систем, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, при беременности.
Усиливает центральные эффекты седативных, наркотизирующих, анальгетических, снотворных и противогистаминных средств, алкоголя и ослабляет — леводопа; всасывание препарата ухудшается при приеме антацидов и холестирамина.

ФОРМЫ ВЫПУСКА:

азалептин выпускается в виде таблеток по 0,025 и 0,1 г (25 и 100 мг) (N. 50) и гранулах для раствора для приема внутрь (для детей) в пакетах по 0,5 и 1 г; импортные препараты лепонекс, кроме того, в виде 2,5% раствора в ампулах по 2 мл (0,05 г) и алемоксан — таблеток по 0,05 г (50 мг).

ХРАНЕНИЕ:

Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.





Для размещения ссылки на эту страницу скопируйте приведённый текст в html-код вашего сайта или блога.




Для размещения ссылки в форум или гостевую книгу, поддерживающую BBCode, просто вставьте приведённый код в текст вашего сообщения.


Прокомментировать

Click for Help
BoldItalicUnderlineStrikethroughExternal Link
Anti-Bot verification code image
Try another code