Загрузка...
 

Зипрасидон



ЗИПРАСИДОН (Ziprasidone)
5-[2-[[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]этил]-6-хлор-1,3-дигидро-2H-индол-2-он

Применяется в виде гидрохлорида в пероральных композициях, в виде мезилата-тригидрата в препаратах для внутримышечного введения.

СИНОНИМЫ:

Зелдокс, Geodon, Zeldox

Используют при шизофрении, в частности, в виде внутримышечной инъекции для купирования острого возбуждения у пациентов с шизофренией, а также при биполярных психических расстройствах (маниакально-депрессивном психозе) на стадии мании.
Зипрасидон обладает специфичным сродством в отношении дофаминовых D2-рецептров, серотониновых 5-HT-рецепторов, а также в отношении альфа-адренорецепторов. Выявлено также его умеренное сродство к гистаминовым рецепторам. Имеются сведения об ингибировании зипрасидоном обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина. Механизм антипсихотического действия препарата точно не известен, хотя его связывают в первую очередь с дофаминергической активностью. Воздействие на альфа-адренорецепторы и гистаминовые рецепторы, по-видимому, вызывают такие побочные эффекты средства, как сонливость и ортостатическую гипотензию.
Препарат обладает высокой биодоступностью (до 100% при внутримышечном введении и 60% при пероральном). Метаболизируется в печени ферментом альдегидредуктазой и, в меньшей степени, цитохромом Р450 3А4. Период полужизни препарата составляет от 2 до 5 часов.
Препарат принимают внутрь во время еды в дозе 40 мг 2 раза в сутки для взрослых людей. Максимальная суточная доза, до которой может быть увеличена обычная дозировка в течение 3 суток, составляет 160 мг на два приема в сутки. Внутримышечно вводят 10 или 20 мг для снижения острых психотических симптомов, и в этом варианте использования зипрасидон превосходит галоперидол [ССЫЛКА: Kohen I, Preval H, Southard R, Francis A. Naturalistic study of intramuscular ziprasidone versus conventional agents in agitated elderly patients: retrospective findings from a psychiatric emergency service. Am J Geriatr Pharmacother. 2005 Dec;3(4):240-5.].
К наиболее важным побочным эффектам препарата, помимо указанных выше сонливости, ортостатической гипотензии, а также бессонницы, акатизии, и т.д., относится склонность к увеличению у пациентов электрокардиографического интервала QT. Это означает, что препарат может вызывать опасные для жизни аритмические расстройства и противопоказан к приему лицам с удлиненным от природы QT-интервалом, с различными аритмиями, пациентам после инфаркта миокарда. Кроме того, препарат противопоказан при беременности. а во время использования при лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Недавно было показано, что некоторые атипичные антипсихотические средства, в частности, оланзапин, повышают риск развития диабета II типа и увеличивают массу тела пациентов. По имеющимся сведениям, зипрасидон таким недостатком не обладает. Риск повышения массы тела при использовании зипрасидона ниже, чем, например, для кветиапина.

ФОРМЫ ВЫПУСКА:

капсулы по 20 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30 мг (флаконы) в комплекте с растворителем - вода для инъекций (ампулы) 1,4 мл.

ХРАНЕНИЕ:

Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.





Для размещения ссылки на эту страницу скопируйте приведённый текст в html-код вашего сайта или блога.




Для размещения ссылки в форум или гостевую книгу, поддерживающую BBCode, просто вставьте приведённый код в текст вашего сообщения.


Прокомментировать

Click for Help
BoldItalicUnderlineStrikethroughExternal Link
Anti-Bot verification code image
Try another code