Загрузка...
 

Лидокаин



Лидокаин (Lidocainum)

2-Диэтиламино-2′,6′-ацетоксилидида гидрохлорид или α-диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат

Синонимы


Ксикаин, Ксилодонт, Ксилокаин, Ксилоролланд, Лигнокаин, Лидокарт, Луан, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocart, Lidocaton, Lignocain, Lignom, Luan, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xylodont, Xylorolland, Xyloton, Xylotox и др.

Физические свойства

Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.

Применение

По химической структуре лидокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно. В связи с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, лидокаин не оказывает антисульфаниламидного действия и может назначаться больным, принимающим сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин.
Лидокаин — один из наиболее широко применяемых местных анестетиков, характеризующийся быстрым началом действия, умеренной активностью и токсичностью и средней продолжительностью действия. Вызывает все виды местной анестезии: поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную. По сравнению с новокаином действует быстрее и сильнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (на 40–50%).
При воспалении (тканевый ацидоз) анестезирующая активность снижается.
Наряду с местноанестезирующей активностью препарат обладает выраженными антиаритмическими свойствами. Использование лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, присущее некоторым другим местным анестетикам, β-адреноблокаторам и иным препаратам, проявляющим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда, вследствие чего может подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости и инотропная функция сердца не угнетаются. Лидокаин способствует ускорению процесса реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
В качестве местноанестезирующего средства препарат используют в следующих целях: для инфильтрационной анестезии при аппендэктомии, грыжесечении и иных хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинальной анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностях и т. д.; для анестезии слизистых оболочек в офтальмологии, стоматологии, а также при различных других хирургических операциях и процедурах (при бронхоскопии и пр.). Показаниями к применению лидокаина как антиаритмического средства являются желудочковая экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой фазе инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочков при остром инфаркте миокарда. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений — при трепетании и мерцании предсердий).
Имеются данные о перидуральном использовании препарата для купирования болей и аритмий в остром периоде инфаркта миокарда.
С целью анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. Количество раствора и общая доза препарата зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5— 1% растворы. Максимальная общая доза 3 г (600 мл 0,5% раствора).
С целью анестезии периферических нервов используют 1–2% растворы; максимальная общая доза до 0,4 г (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора); для блокады нервных сплетений — 10–20 мл 1% раствора или 5–10 мл 2% раствора; с целью эпидуральной анестезии — 1% и 2% растворы (не более 0,3 г).
Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2–4% растворы, реже — 5% раствор в объеме не свыше 20 мл и 10% раствор в объеме не более 2 мл, продолжительность анестезии 15–30 мин.
В офтальмологии используют 2% и 4% растворы лидокаина — закапывают по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 1–3 раза с интервалом в 30–60 с непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством. Для удлинения действия препарата возможно добавление 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5–10 мл раствора лидокаина).
В виде 10% спрея (10 мг/доза) используют для анестезии слизистых оболочек и кожных покровов в стоматологии и оториноларингологии (1–4 дозы), в дерматологии (1—3 дозы), при эндоскопических и инструментальных исследованиях (2–3 дозы), в гинекологической (4–5 доз) и акушерской (15–20 доз) практике. Максимально допускается 40 доз. Детям старше 2 лет — 1–2 дозы.
В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3–4 мин) в среднем в дозе 0,1 г (100 мг), после чего продолжают вводить капельно обычно по 2 мг в минуту. Длительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 6 мл 2% раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Общее количество 0,2% раствора, вводимого за сутки, составляет около 1 л (2 г). Вводят также вначале внутривенно струйно 0,08 г (80 мг) и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 0,4 г (4 мл 10% раствора), затем через каждые 3 ч внутримышечно по 0,2–0,4 г (2–4 мл 10% раствора).
Лидокаин обычно хорошо переносится, однако при быстром внутривенном введении возможно резкое снижение артериального давления и развитие коллапса. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин или другие сосудосуживающие средства. При системном использовании возможны также головная боль, головокружение, сонливость или беспокойство, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения зрения и слуха, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок иногда наблюдается слабое местнораздражающее действие. Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза. Применение (системное) лидокаина противопоказано при слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых заболеваниях печени, миастении, наличии в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.

Формы выпуска

1% и 2% растворы для инъекций в ампулах по 5 и 10 мл и флаконах по 50 и 100 мл, 2% — в ампулах по 2 мл и шприц-ручках и капсулах-ампулах по 1,8 мл, 4% — в ампулах по 5 и 10 мл, 10% — в ампулах по 2 мл; 2% и 4% растворы (глазные капли) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл и флаконах по 5 мл; 10% дозируемый спрей для местного применения в баллонах по 38 г и флаконах по 50 г; 1% гель для наружного применения в банках и тубах по 30 и 50 г и 2,5% — по 15 г.

Хранение

Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.


Лидокаин входит в состав крема Эмла, содержащего в 1 г по 0,025 г (25 мг) лидокаина и прилокаина (местный анестетик).
Крем наносят на неповрежденную кожу за 1–5 ч до венепункции, а также на слизистую половых органов (только взрослым) на 5–10 мин перед удалением кондилом.

Калгель (Calgel) — зубной гель в тубах, содержащий 0,33% лидокаина и 0,1% ацетилпиридиния хлорида — катионного поверхностно-активного вещества с противо- микробной активностью, близкого по действию к бензалкония хлориду. Применяют для снижения болезненности десен при прорезывании зубов у детей с 5-месячного возраста. Однократно наносят не более 7,5 мм геля из тубы с интерва- лом не менее 20 мин, всего не более 6 раз в сутки. К противопоказаниям относятся аллергические реакции на компоненты препарата.

Камистад (Kamistad) — гель для ротовой полости, содержащий 2% лидокаина и 20% настойки цветков ромашки (1:5,5). Применяют для обезболивания при воспалении слизистой оболочки рта и губ. У детей до 2 лет при прорезы- вании зубов применяют не более 3 раз в сутки по 0,5 см геля из тубы.

Кроме того, выпускается гель Лидохлор (Lidochlor), содержащий 2% лидокаин и антисептик хлоргексидин, для применения у взрослых при эндоскопии в урологии и в стоматологической практике.





Для размещения ссылки на эту страницу скопируйте приведённый текст в html-код вашего сайта или блога.




Для размещения ссылки в форум или гостевую книгу, поддерживающую BBCode, просто вставьте приведённый код в текст вашего сообщения.


Прокомментировать

Click for Help
BoldItalicUnderlineStrikethroughExternal Link
Anti-Bot verification code image
Try another code