Загрузка...
 

Хинидин



ХИНИДИН (Chinidinum).

Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовращающим изомером хинина (формулу хинина см. Хинин).

В медицинской практике применяют в основном хинидина сульфат (Chinidini sulfas).

СИНОНИМЫ

Chinidinum sulfuricum, Conchicinum sulfuricum, Quinidine sulfate, Quinidini sulfas.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1%).
По фармакологическим свойствам близок к хинину, но оказывает более сильное противоаритмическое действие.
Хинидин является родоначальником антиаритмических препаратов I класса.
Он вызывает блокаду открытых натриевых каналов, снижает максимальную скорость деполяризации, возбудимость мембран кардиомиоцитов, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях и желудочках сердца, тормозит проведение импульсов по атриовентрикулярному узлу и системе Гиса—Пуркинье. В больших дозах может ослабить сократительную функцию миокарда, привести к блокаде сердца.
Проявляет местноанестезирующее, а также м-холиноблокирующее действие.
Всасывается в тонком кишечнике, биодоступность составляет 70—80%, Т1/2 — 6—7 ч; подвергается биотрансформации в печени, выделяется почками.
Хинидин эффективен при разных видах аритмий, но довольно часто вызывает побочные явления. Вместе с тем в ряде случаев он эффективен при недостаточном действии других антиаритмических средств, при правильном дозировании относительно безопасен1.
Применяют для купирования приступов и особенно для профилактики рецидивов мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправентрикулярной, атриовентрикулярной и желудочковой (не связанной с полной блокадой сердца) тахикардии, предсердной и желудочковой экстрасистолии.
Назначают внутрь (за 30 мин до или через 2 ч после еды) в виде таблеток. Максимальный антиаритмический эффект развивается при этом через 2—3 ч, действие продолжается 6—8 ч.
Предложены различные схемы применения хинидина.
Ранее препарат назначали начиная с небольших доз (0,1 г), до 6 раз в день с постепенным увеличением дозы до 0,25—0,3 г также по 6 раз в день. Однако изучение фармакокинетики хинидина показало, что, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата в крови (3—6 мкг/мл), начинать надо с относительно высоких доз.
Во Всесоюзном кардиологическом научном центре2 АМН СССР разработана такая схема лечения аритмий при ИБС: на первый прием назначают 0,4 г, затем, если приступ не купировался, — по 0,2 г каждый час до прекращения приступа или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приступе может быть увеличена до 0,6 г.
При частых приступах желудочковой аритмии хинидин назначают по 0,4—0,6 г каждые 2—3 ч.
При всех схемах применения суточная доза (для взрослых) не должна превышать 4 г.
Детям назначают из расчета 6 мг/кг 5 раз в сутки.
При использовании хинидина необходимо тщательно следить за состоянием больного, повторно проводить электрокардиографические исследования. Возникновение резкой брадикардии, появление и нарастание признаков сердечной недостаточности требуют отмены препарата.
При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительности могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией и так называемый хинидиновый шок, связанный с асистолией и тяжелыми нарушениями ритма желудочков. Вероятны также снижение артериального давления, ото- и миелотоксическое действие, тошнота, рвота, понос, диплопия, аллергические кожные реакции.
При лечении хинидином длительной мерцательной аритмии могут возникнуть тромбоэмболические осложнения, поэтому рекомендуется одновременно назначать антикоагулянты.
Противопоказания: внутрисердечные блокады, удлиненный интервал Q—T, кардиогенный шок, наличие в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры в связи с предшествующим приемом хинидина.
Относительные противопоказания: сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (в том числе при остром инфаркте миокарда). Не следует применять хинидин при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.

ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки по 0,1 и 0,2 г.

ХРАНЕНИЕ

Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.

За рубежом выпускается также в виде глюконата для парентерального введения: внутримышечно по 0,6 г, затем — 0,4 г через каждые 2 ч; внутривенно 0,8 г (в 40 мл 5% раствора глюкозы) со скоростью 1 мг в минуту.





Для размещения ссылки на эту страницу скопируйте приведённый текст в html-код вашего сайта или блога.




Для размещения ссылки в форум или гостевую книгу, поддерживающую BBCode, просто вставьте приведённый код в текст вашего сообщения.


Прокомментировать

Click for Help
BoldItalicUnderlineStrikethroughExternal Link
Anti-Bot verification code image
Try another code